Амитриптилин или афобазол что лучше?

Психотропные препараты: путеводитель по страхам

Пару десятков лет назад использование психотропных лекарств было исключительной прерогативой психиатра. Поэтому, как мне кажется, сохраняется страх и недоверие по отношению к этому классу лекарств.

Однако тенденции современной медицины таковы, что невролог, работающий опираясь на принципы доказательной медицины и придерживающийся международных клинических рекомендаций, должен разбираться в психотропных лекарствах, так как они позволяют врачу улучшить качество жизни пациента, избежать бесконечных и бесполезных консультаций у врачей и дополнительных дорогостоящих обследований.

В этой статье я расскажу про основные виды психотропных препаратов, которые невролог может назначить на амбулаторном приеме: транквилизаторы/ анксиолитики, антидепрессанты, нейролептики, противоэпилептический средства.

Немного основ. Как работает наш мозг?

Мозг — это много клеток-нейронов. Нейроны передают друг другу информацию с помощью молекул — нейромедиаторов.
Нейромедиаторов очень много: ацетилхолин, гистамин, серотонин, дофамин, ГАМК и т. д.
Медиатр выбрасывается из отростка одного нейрона и «садится» на рецептор, который находится на отростке или теле другого нейрона.

Некоторые медиаторы активируют другой нейрон, некоторые тормозят.

Механизм действия большинства психотропных препаратов связан с воздействием на рецепторы к определенным медиаторам — одному или сразу к нескольким.

В чем принципиальная разница между классами психотропных препаратов?

1. Транквилизаторы (анксиолитики, противотревожные препараты)

Представители: бензодиазепины (феназепам, алпрозалам, клоназепам), гидроксизин (атаракс), тофизопам (грандаксин), этифоксин (стрезам) и другие.

Действуют на рецепторы «тормозных» медиаторов. За счет этого оказывают успокаивающий, седативный эффект. Препараты отличаются по «силе» воздействия и выраженности успокаивающего эффекта.

Эффект развивается быстро, но длится недолго.

Когда назначаются: если нужно быстро снять тревогу, паническую атаку, скорректировать бессонницу, уменьшить беспокойство перед операцией или медицинскими вмешательствами, для уменьшения побочных эффектов антидепрессантов в начале их приема.

Длительность курса: короткая, не больше 4 недель, особенно бензодиазепиновых препаратов, у которых может развиться привыкание при более длительном применении.

Транквилизаторы без рецепта не продаются. Некоторые препараты отпускаются только на особом рецепте с номером и серией.

2. Антидепрессанты
Сюда относятся трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, сертралин, флуоксетин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин, дулоксетин) и другие.

Старые группы антидепрессантов действуют на рецепторы сразу несколько видов медиаторов, этим обусловлено большое количество дискомфортных побочных эффектов (набор веса, сонливость, аритмия, повышение внутриглазного давления и другие).

Чем современнее препарат, тем более «точечное» у него воздействие. Некоторые препараты действуют на определенный подтип рецептора к медиатору. За счет этого уменьшается вероятность развития побочных эффектов, однако эффективность их остаётся высокой.

Чтобы минимизировать побочные эффекты антидепрессантов, которые могут особенно беспокоить в начале лечения — врач подберет оптимальный режим увеличения дозировки (с минимально возможной дозы и постепенным плавным нарастанием) и отмены препарата.

Эффект этой группы лекарств разворачивается в течение 2-3-4 недель, однако после отмены препарата остается какое-то время «хвост» их положительного действия.

Курс лечения — длительный, не менее 6 месяцев.

При правильном назначении, с учетом индивидуальных особенностей пациента и его сопутствующей патологии, прием антидепрессантов, даже длительный, безопасен.
Антидепрессанты не вызывают зависимость или привыкания.

Применяются при: тревогах, фобиях, панических атаках, в рамках лечение посттравматического расстройства и реакции на стрессовое событие, при бессоннице, хронических головных болях, хронических болях в спине, при болевых полинейропатиях, при психогенных головокружениях, при синдроме раздраженной кишки, при соматизированных расстройствах.

Антидепрессанты подбираются врачом и не продаются без рецепта.

3.Нейролептики
Из самых часто назначаемых неврологом — кветиапин, оланзапин, рисперидон, алимемазин (тералиджен). В российских реалиях часто также используется сульпирид (эглонил), хотя на мой взгляд его назначение не совсем оправданно.

Основная мишень — рецепторы к дофамину. Показания довольно узкие и специфичные.
Часто назначаются в дополнении к антидепрессантам.

У каждого нейролептика есть свои нюансы увеличения дозировки и отмены препарата. Так же не продаются без рецепта.

4. Противоэпилептические препараты (антиконвульсанты, нормотимики).
Действуют на рецепторы к определенным медиаторам и на ионные каналы самих нейронов.
Назначаются помимо эпилепсии, для лечения боли, связанной с раздражением/ воспалением/ защемлением нервных структур — корешка, тройничного нерва, нервов на руках, ногах, а так же для стабилизации настроения, в частности при биполярно-аффективном расстройстве.

Длительность лечения зависит от заболевания.

Если ваш невролог выписал вам психотропный препарат, обязательно обсудите следующие вопросы:

• Режим увеличения дозировки и отмены препарата
• Самые частые побочные эффекты и возможность их минимизации
• Степень сонливости и возможность вождения автомобиля
• Примерную длительность терапии
• Взаимодействие лекарств и других препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе, а также взаимодействие с алкоголем

Не стесняйтесь задавать врачу любые вопросы, которые вас беспокоят в связи с назначением данной группы лекарств.
Ваш лечащий врач — партнер в борьбе с тем недугом, который привел вас к нему.

Антидепрессанты без рецепта: мифы и правда

Можно ли купить антидепрессанты без рецептов? Какие средства для улучшения настроения наиболее эффективны, когда помогут более легкие препараты, а когда нужны мощные средства, как они действуют на организм, и можно ли принимать самостоятельно? Главное, при выборе лекарства — не навредить здоровью.

У меня депрессия!

Такое частенько можно услышать от знакомых или прочитать на форуме. Но, как правило, человек, делающий такие заявления, заблуждается. Ведь что подразумевают под « депрессией ‎»‎ в разговорной среде? Обычно имеется в виду просто кратковременное ухудшение настроения, раздражительность, усталость под влиянием обстоятельств. Иногда у человека просто « плохой день ‎»‎ или он « встал не с той ноги ‎»‎ , а он называет это депрессией.

В наше время люди постоянно сталкиваются со стрессом: перегрузки на работе, бешеный ритм жизни, завышенные требования к себе, огромное количество информации, которое льется изо всех источников. Неудивительно, что многие не справляются с таким количеством стрессовых факторов, и это может проявляться различными симптомами:

• тревога;
• раздражительность;
• утомляемость;
• нарушения сна;
• навязчивые мысли;
• панические атаки.

Если эти симптомы кратковременны и проходят самостоятельно, не стоит сильно расстраиваться. В большинстве случаев их поможет победить всего-навсего хороший отдых. Но иногда отпуска недостаточно, и организму нужно чуть-чуть помочь. Очень важно выбрать для этого правильные лекарства.

Что такое депрессия на самом деле

Это длительное (2 недели и более) выраженное снижение настроения, которое сопровождается еще несколькими дополнительными симптомами: снижение активности, замедление мыслительной деятельности, отсутствие радости от жизни. То есть, если вас перестали трогать привычные радости — хобби, семья, посиделки с друзьями, то это повод задуматься, понаблюдать за своим состоянием и, возможно, обратиться к врачу.

Если вас перестали трогать привычные радости, т о это повод задуматься и, возможно, обратиться к врачу.

Настоящая депрессия является серьезным и часто тяжелым заболеванием, которое требует обязательного лечения у врача-психиатра с назначением специальных лекарств.

Какие препараты применяют при лечении депрессии?

Они носят общее название — антидепрессанты. Стоит отметить, что в последние годы показания для назначения антидепрессантов значительно расширились. Были проведены многочисленные исследования, которые показали эффективность антидепрессантов не только при депрессии, но и при тревоге, нарушениях сна (бессоннице), неврозах и даже невропатических болях. Сегодня препараты из разных групп антидепрессантов широко назначают психиатры, неврологи и даже терапевты.

Наиболее часто используются препараты двух групп.

Трициклические антидепрессанты

Это старые препараты, которые считаются самыми сильными:

• Амитриптилин — препарат с сильным седативным и мощным антидепрессивным действием. В больших дозах используется для лечения тяжелых депрессий, в малых — для более легких расстройств. Хорошо снимает тревогу и обладает снотворным эффектом.
• Анафранил — препарат сбалансированного действия, обычно переносится легче, чем амитриптилин, также хорошо снимает тревогу. Назначается для лечения депрессий от легких до тяжелых, различных тревожных расстройств.
• Мелипрамин — обладает стимулирующим действием, им лечат апатические депрессии.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Это более современная группа препаратов. Их преимущества — это хорошая переносимость и небольшое количество побочных действий, или вовсе их отсутствие.

Часто из этой группы назначаются:

• Феварин — обладает противотревожным и хорошим антидепрессивным действием. При длительном применении нормализует сон, если он был нарушен.

• Золофт — довольно сильный антидепрессант дневного действия. Снимает тревогу, навязчивые мысли, при этом не вызывает сонливости.
• Паксил — купирует тревогу, часто назначается для лечения панических атак.

Есть еще много современных антидепрессантов, у которых мало побочных эффектов и хорошая переносимость:

• Иксел ;
• Велаксин ;
• Вальдоксан ;
• Триттико ;
• Симбалта и другие.

Но сильные антидепрессанты без рецептов не продаются . Их может выписать только врач: психиатр, невролог, иногда терапевт.

Почему нельзя принимать антидепрессанты без рецепта?

• Только врач сможет оценить риск побочных эффектов для конкретного пациента.
• Разные антидепрессанты имеют разные нюансы терапевтического действия. Если лекарство подобрано неправильно, в лучшем случае оно не поможет, в худшем — навредит.
• Подбор дозы осуществляется индивидуально. Если самостоятельно увеличивать дозу слишком быстро, можно ощутить на себе массу неприятных последствий.
• Отмена тоже должна осуществляться постепенно и под контролем врача. В противном случае вы рискуете получить синдром отмены.

Что же делать?

Существует ряд препаратов, которые продаются без рецепта. При клинической депрессии они не эффективны, однако помогут справиться со стрессом, кратковременным расстройствами сна и раздражительностью. С их помощью можно попробовать немного облегчить свое психоэмоциональное состояние:

• Глицин — одно из самых популярных средств. Назначается, начиная с детского возраста, при стрессах, переутомлении, эмоциональном перенапряжении. Иногда эффективен при незначительных нарушениях сна.
• Афобазол. Обладает противотревожным действием, устраняет чувство страха, плаксивость, раздражительность. Используется при лечении вегето-сосудистой дистонии и даже при алкоголизме, для облегчения симптомов отмены спиртного. Не вызывает привыкания. Нужно учитывать, что детям до 18 лет противопоказан.
• Ново-пассит. Довольно сильное успокоительное средство при нервозности и раздражительности. Эффективен при снижении концентрации внимания, памяти, утомляемости. Помогает восстановить нервную систему в период повышенной нагрузки.

Препараты без рецепта не справятся с клинической депрессией, но могут облегчить психоэмоциональное состояние .

• Стрессовит. Хорошо успокаивает, снимает раздражительность, тревогу, улучшает сон. Не рекомендуется в период лечения управление автомобилем и другие виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания.
• Персен — лекарство растительного происхождения. Содержит экстракты валерианы, мелиссы и перечной мяты. Оказывает успокаивающее и противотревожное действие. Хорошо помогает при повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности, плаксивости. Может использоваться в комплексной терапии легких тревожных депрессивных расстройств, облегчает отмену сильнодействующих препаратов.
• Магне В6. Повышает устойчивость организма к стрессу. Дефицит магния может приводить к дисбалансу нервной системы, раздражительности, нарушениям сна, поэтому Магне В6 оказывает в этих случаях положительный эффект.
• Тенотен. Оказывает противотревожное, успокаивающее, антиастеническое действие, помогает справиться со стрессом и психоэмоциональными нагрузками. Снимает раздражительность и напряженность. Может применяться при невротических состояниях.

Когда нужно обратиться к врачу?

• Если снижение настроения отмечается больше двух недель, а попытки самостоятельного лечения оказались неэффективны.
• Если появились мысли о нежелании жить или суицидальные мысли.
• Если депрессивное состояние значительно нарушает привычный ход жизни: вы не можете работать, полноценно общаться с семьей, радоваться тому, что раньше приносило радость.

Обратиться к психиатру можно конфиденциально. Сведения о самом факте обращения, не говоря уже о диагнозе и лечении, являются врачебной тайной: не сообщаются на работу, не разглашаются. Лучше диагностировать депрессию вовремя и начать лечение, чем довести ее до запущенных стадий.

Эффективны ли антидепрессанты?

Врачам и осведомленным пациентам хорошо известна старая шутка: «Жизнь прекрасна, если правильно подобрать антидепрессанты». В мире от депрессии страдают более 350 миллионов человек. За последние 10 лет число таких людей выросло на 20%, что сделало болезнь одной из главных причин нетрудоспособности в мире. Лечат депрессию либо с помощью психотерапии, либо медикаментозно. Первый способ недоступен или неэффективен для большинства пациентов даже в развитых странах, поэтому для массового лечения болезни применяются антидепрессанты.

Это широкий класс психотропных лекарств, регулирующих в мозгу уровень таких нейромедиаторов, как серотонин, дофамин, норадреналин и норэпинефрин. Считается, что у больных депрессией нарушена выработка серотонина. Самые популярные антидепрессанты блокируют его обратный захват внешними мембранами нервных клеток. В результате концентрации нейромедиаторов повышаются собственно в сером веществе мозга, что должно приводить к исчезновению симптомов депрессии и улучшению настроения. Антидепрессанты последнего поколения также нивелируют истончение серого вещества, сокращение ветвления нервных клеток и связей между ними.

Антидепрессанты, эффективность которых была доказана в случаях тяжелой депрессии, как правило, никак не влияют на здоровье людей с незначительными симптомами, вроде тревожного или подавленного состояния. Им доступны без рецепта лишь 15-20 антидепрессантов, главным образом с седативным эффектом. Например, корвалол, экстракт зверобоя, настойки валерианы и пустырника. Все сильнодействующие средства продаются строго по рецепту врача. Больше всего антидепрессантов потребляют, как ни странно, жители сравнительно благополучных стран Исландии (12% взрослого населения), Австралии (9,5%) и Португалии (8,8%). Наиболее популярны антидепрессанты для лечения бессонницы.

Опасность медикаментозной терапии

Проблема почти всех антидепрессантов – сложность индивидуального подбора, токсичность и разнообразные побочные эффекты. Большинство из них связаны с нервной системой:

– вялость и сонливость

– снижение концентрации внимания

– развитие маниакального синдрома

Для коррекции этих состояний нужно применять другие психотропные препараты, чаще всего нейролептики. Многие антидепрессанты увеличивают вероятность суицида у детей и подростков. У взрослых же селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) приводят к повышенной склонности к насилию. Также они обладают индивидуальными вторичными фармакологическими эффектами, которые до конца не изучены. При резком прекращении терапии некоторым препаратами возможен болезненный синдром отмены, продолжающийся до 2 недель. Возможны и побочные эффекты, не связанные с нарушениями психики:

– проблемы с сердечно-сосудистой системой

– риск отторжения зубных имплантатов

– риски для эмбриона в период беременности

Особую трудность для психиатров, психотерапевтов и изредка неврологов, которые назначают антидепрессанты, составляет проблема выбора. Крайне сложно заранее понять, поможет ли конкретный препарат пациенту. На сегодня при лечении депрессии вероятность того, что подойдет первое назначенное лекарство, составляет лишь 30%. Причем определить, помогает ли назначенный препарат, возможно только после 10 дней терапии.

Действительно ли они работают?

Многие врачи скептически настроены по отношению к антидепрессантам, равно как и некоторые пациенты, отказывающиеся от таблеток. Проводившиеся за последние полвека исследования приносили противоречивые выводы относительно их эффективности. Многие опыты доказывали, что разница между действием антидепрессантов и плацебо очень невелика. Исследования часто оплачиваются фармкомпаниями, которые имеют возможность манипулировать выводами. Подробный анализ испытаний конкретных препаратов показал, что все положительные результаты были опубликованы, тогда как большинство опытов с отрицательными или сомнительными результатами не были отражены в научных журналах или были искажены.

Антидепрессанты приносят гигантские прибыли. Только в США рынок средств от депрессии оценивается в 15-20 миллиардов долларов в год. В России цифры скромнее – примерно 75 млн долларов, что соответствует 80-85 млн упаковок. Особенно много антидепрессантов, как почему-то и противозачаточных, покупают в периоды кризисов. Последний пик продаж в России пришелся на конец 2014-го – начало 2015-го года.

Международная группа ученых более 6 лет анализировала около 500 испытаний 21 различных антидепрессантов на взрослых больных. В опытах участвовали только пациенты с «чистой» депрессией, без примесей биполярного расстройства, психотической депрессии и других сопутствующих психических заболеваний. Вывод был сделан такой: антидепрессанты действительно помогают бороться с депрессией, хотя их эффективность неодинакова. Так самый известный препарат «Прозак» или же флуоксетин оказался одним из наименее действенных, но наиболее переносимых. Переносимость оценивалась по степени лояльности испытуемых и побочным действиям. Наибольшую эффективность показал препарат амитриптилин, ставший шестым в списке переносимости.

Эффективные антидепрессанты

Механизм действия большинства из этих лекарств до сих пор до конца не ясен. Около 60% больных депрессией приблизительно через два месяца реагируют на препараты, сокращая симптомы наполовину. Примерно 80% пациентов прекращают терапию в течение месяца.

Еще раз напоминаем, что исследования доказали эффективность только некоторых антидепрессантов и только в доказанных случаях достаточно тяжелой депрессии. Если же на вас просто время от времени находит плохое настроение, то даже самые сильные психотропные средства вам вполне возможно не помогут. Никаких доказательств того, что они в подобных случаях эффективнее плацебо по-прежнему нет. Так что не спешите глотать таблетки, а лучше воспользуйтесь каким-нибудь старым, добрым и естественным способом дополнительной выработки серотонина.

Введите e-mail, чтобы подписаться на нашу рассылку

Отставить панику!

Поделиться:

Озноб или жар, сильное головокружение, недостаток кислорода, учащённое сердцебиение, дрожь, звон в ушах, потливость, тошнота… Паническая атака проявляется по-разному. Человеку в этот момент может казаться, что он задохнётся, описается, потеряет сознание. Появляется ощущение, будто вот-вот что-то должно произойти. Ему кажется, что он предчувствует надвигающуюся смерть или катастрофу. Иногда в этот момент он ощущает сильную боль в груди, которую можно принять за сердечный приступ.

Охранительное поведение — повод для самоизоляции

На деле паническая атака — это резко возникшая тревога из-за того, что происходит в данный момент в теле. Это не более чем приступ страха собственных ощущений. Чаще проблемой является не сам приступ паники, а боязнь атаки и мысли о её последствиях — страхе сердечного приступа или сумасшествия, боязни опозориться или потерять контроль.

В результате контроль ещё больше усиливается, появляется настороженность и концентрация на собственных чувствах и ощущениях. Возбуждение нарастает и ведёт к усилению физических ощущений, волнению, слабости. Появляется ложная тревога: именно сейчас я сойду с ума или умру.

Вот в этот момент происходит пик паники, то есть сама паническая атака.

Из-за возникающего страха пережить это снова появляются тревожные мысли: это опять случится, если я буду волноваться, полечу на самолёте, спущусь в метро. Тогда возникает охранительное поведение. Человек начинает искать способы уберечь себя от волнения. Он перестаёт посещать людные места, летать в отпуск, отказывается от публичных выступлений и других дел, которые, по его мнению, могут спровоцировать приступ, и таким образом всё больше ограничивает себя в активной жизни. Охранительное поведение не кажется ему ограничивающим. Он воспринимает его как защитное.

Это не опасно для жизни!

У одних панические атаки случается несколько раз в год. У других, при тяжёлых состояниях, и несколько раз в день.

Чтобы разобраться в механизме развития этого состояния, приведу слова врача-невролога и рефлексотерапевта Акмарал Казибековой. « Приступ панической атаки вызывает выброс адреналина — гормона, который готовит человека к реакции на опасность и включает механизм “бей и беги”. Таким образом, паническая атака — это всего лишь своеобразный сбой в системе, из-за которого без видимой причины включается аварийный механизм. Основное, что нужно знать пациенту с паническими атаками: это состояние не опасно для жизни » .

Большая часть панических атак связана с гипервентиляцией лёгких, то есть с учащённым дыханием. В этот момент в организм поступает большое количество кислорода, а углекислого газа выдыхается недостаточно. В крови накапливается избыток O 2 , который приводит к сужению артерий и сосудов, что блокирует доставку кислорода в мозг.

Именно по этой причине панические атаки могут случаться ночью, если у человека бывали случаи апноэ (приостановки дыхания) и изменялся уровень углекислого газа в крови. Также атаки может спровоцировать жаркая погода или духота, которые приводят к обезвоживанию и учащению пульса.

Но есть и психологические причины возникновения атак. К ним относятся информационный перегруз, высокая ответственность, расставание или его угроза, сильная усталость и внезапные неудачи. Но это лишь следствие. Как правило, самостоятельно невозможно определить первопричину возникновения паники, что ещё больше увеличивает тревогу, повышает контроль и напряжение, которые усиливают риск повторных приступов.

Учимся предотвращать атаки

Паническое расстройство отлично лечится с помощью психотерапии. Но если по какой-то причине невозможно посетить специалиста, воспользуйтесь приведённой ниже инструкцией, которая поможет предотвратить атаку:

• Определите, в чём суть страха. То есть, чего именно вы боитесь. Ещё раз напоминаю, атака и паническое расстройство — не причина, а следствие.
• Осознайте и подробно опишите своё охранительное избегающее поведение.
• Подумайте, что будет вас мотивировать к изменениям. В чём польза изменений.
• Выстройте страхи по иерархии — создайте список страхов от самого слабого до самого сильного.
• Оцените рациональность и логичность своего страха.
• Проживите страх в своём воображении: «Что будет, если я…»
• Тренируйтесь встречаться со страхом каждый день в реальной жизни, постепенно учитесь проживать страх. Например, если страшно посещать торговый центр, для начала просто подойдите и постойте у его входа. На следующий день зайдите внутрь на пару минут. Потом постепенно увеличивайте время пребывания внутри.
• Наблюдайте за своими ощущениями, просто проживая их. Не сопровождайте наблюдение мыслями о последствиях. Только наблюдайте.
• Переключайте внимание. Замечайте цвета вокруг. Например, найдите пять предметов синего цвета и два — жёлтого.
• Дышите медленно, животом, положив руку на грудь, чтобы замечать, как она всё медленнее и медленнее поднимается.
• Помните! Все панические атаки имеют временной промежуток. Подумайте, что вы будете делать, когда она закончится.
• Помассируйте шею, уши, мизинцы.
• Носите с собой бумажный пакет. В тот момент, когда почувствуете приближение приступа, плотно прижмите его к лицу, медленно вдыхайте и выдыхайте в него. Делайте это до тех пор, пока дыхание не станет ровным. Если нет пакета, дышите в сложенные в виде чашечки ладони.
• Помните, что паническая атака не приводит к смерти и сумасшествию. Начните иначе думать о происходящем. Не как о катастрофе, а как о реакции организма на какое-либо событие. Вспомните, что те ощущения, которые вы проживаете, имеют отношение только к тому, что происходит сейчас и ничего не говорят о будущем.

Влада Олейник, психолог, системный семейный терапевт, сексолог

PsyAndNeuro.ru

Амитриптилин (Amitriptylinum)

Торговые названия в России

Амитриптилин, Амитриптилин-Гриндекс, Амитриптилин Никомед, Саротен Ретард, Амитриптилин-АКОС, Амитриптилин-ЛЭНС, Амитриптилин-Ферейн

Таблетки: 10 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 125 мг

Фармакологическая группа

Трициклический антидепрессант, производное дибензоциклогептена.

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата (SERT и NET), антагонист рецепторов (5-HT2) [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F29 Неорганический психоз неуточненный

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F50.2 Нервная булимия

F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности

F91 Расстройства поведения

F98.0 Энурез неорганической природы

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

◊ Рекомендации FDA

• Депрессия
• Эндогенная депрессия

◊ Рекомендации EMA

• Большое депрессивное расстройство
• Нейропатическая боль
• Хроническая головная боль напряжения
• Мигрень
• Энурез у детей старше 6 лет

◊ Использование Off-label

• Синдром раздражённой кишки
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• Профилактика мигрени
• Анорексия
• Булимия
• Различные тревожные расстройства

Целевые симптомы

• Депрессивное настроение
• Тревожность
• Соматические симптомы
• Хроническая боль
• Бессонница

Механизм действия и фармакокинетика

Амитриптилин обладает антихолинергическими и седативными свойствами. Он метаболизируется до нортриптилина, который почти полностью подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за поглощение норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических нейронах [3]. Полагается, что такое вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. Однако в научной литературе имеются свидетельства того, что нейрональная и глиальная пластичность может также опосредовать антидепрессивный эффект засчёт производства нейротрофических факторов, которые способствуют нейрогенезу и глиогенезу [4].

Амитриптилин проявляет сродство к мускариновым и гистаминным рецепторам H1 [3]. Как на уровне головного мозга, так и на уровне спинного мозга амитриптилин проявляет эффекты блокирования ионных каналы натрия, калия и NMDA [3]. Действия норадреналина, натрия и NMDA связаны с механизмами, которые, как известно, участвуют в развитии невропатической боли, головной боли напряжения и мигрени [3].

Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, чтобы увидеть истинный клинический эффект амитриптилина [5].

• Амитриптилин подвергается печеночному метаболизму, который в основном заключается в деметилировании
• Биодоступность 60-80% [5].
• Период полувыведения 10–28 часов, пиковые концетрации в плазме 2-12 часов.
• Метаболизируется до активного метаболита – нортриптилина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2 с последующим конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Другие изозимы включают CYP1A2 и CYP2C9 [5].
• Прием пищи не влияет на абсорпцию [1]
• Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проходят через плацентарный барьер, а небольшие количества может выходить с грудным молоком [5].

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 50-150 мг/день
• Начинать с 25 мг перед сном, повышать на 25 мг каждый 3-7 дней
• Максимум – 300 мг/день
• Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
• Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
• При лечении хронической боли достаточно низких доз. Постгерпетическая невралгия 60-100 мг [6].
• Расстройства пищевого поведения – 150 мг в течение 8 недель [6].
• Профилактика мигрени – 10-25 мг [6].
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик [1]

◊ Как быстро действует

• При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
• Обычно терапевтической действие появляется на 2-4 неделе.
• Если депрессия не проходит после 6-8 недель, нужно повышать дозу или искать другое лечение.
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.

Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены [1].

◊ Если не работает

1. Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
2. Подключить психотерапию;
3. Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
4. У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение [1]. Резкое прекращение терапии не рекомендуется пациентам, получающим высокие дозы в течение длительных периода [6].

◊ Лечебные комбинации

• При депрессии: литий, буспирон
• При хронической боли: габапентин, тиагабин,

Предостережения и противопоказания

• Начинать лечение другими антидепрессантами через 2 недели после окончания приема амитриптилина;
• Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
• Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
• Не использовать если есть аллергия на амитриптилин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью; предпочтительны низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

• Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
• Риск кардиологических осложнений делает использование амитриптилина в группе риска опасным [1];
• Может вызывать ортостатическую гипотензию
• NB! Избегайте использования с любыми лекарствами, которые продлевают интервал QT

◊ Пожилые пациенты

Перед началом использования провести ЭКГ;

Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день [1].

◊ Дети и подростки

• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
• Проинформировать взрослых о рисках.
• Не давать детям младше 12 лет
• Эффективность при лечении депрессии под сомнением [1].
• У подростков: Начальная доза 50 мг/день, повышать постепенно до 100 мг/день

◊ Беременные

• Надлежащих исследований беременных женщин не было.
• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом и третьем триместрах.
• Однако продолжение лечения после наступления беременности может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко.
• Рекомендуется прекратить кормить грудью.
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

• Противопоказано взаимодействие c (!): индапамид, селегелин, соталол, астемизол, цизаприд, дизопирамид, пентамидин, пимозид, прокаинамид, прокарбазин, хинидин, терфенадин [6]
• Вместе с трамадолом повышает риск судорог
• Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
• Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы
• Изменяет эффект антигипертензивных лекарств

Анализы во время лечения

• Для пациентов старше 50 – ЭКГ;
• Контроль над индексом массы тела;
• Если на фоне приема амитриптилина пациента набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии [1].

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

• Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
• Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
• Блокада альфа адренергических рецепторов 1 типа объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
• Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

◊ Побочные эффекты

• Расплывчатость зрения
• Запоры
• Повышенный аппетит
• Нарушение мочеиспускания
• Сухость во рту
• Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
• Набор веса: да, часто
• Седация: да, часто
• Сексуальная дисфункция: да (нарушение либидо, импотенция) [1].

Может ухудшить симптомы мании или вызвать манию у пациентов с биполярным расстройством [6].

У подростков и молодых людей (18-24 года), несмотря на медикаментозное лечение, могут возникать клиническое ухудшение и суицидальные мысли [6].

Соблюдайте осторожность у пациентов с задержкой мочи, открытоугольной глаукомой, сниженной моторикой желудочно-кишечного тракта.

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать;
2. Снизить дозу, перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Длительное использование

Безопасно [1]. Cнижает регуляцию церебральных β-адренергических рецепторов и сенсибилизируют постсинаптические серотонинергические рецепторы [5].